Progresos en Gastroenterología
Levosulpirida en el manejo de la dispepsia funcional y la gastroparesiaLevosulpiride in the management of functional dyspepsia and delayed gastric emptying

https://doi.org/10.1016/j.gastrohep.2010.07.002Get rights and content

Resumen

Levosulpirida es un isómero de la sulpirida que ejerce su acción procinética mediante un mecanismo dual: 1) antagonista de los receptores dopaminérgicos D2, y 2) agonista de los receptores serotoninérgicos 5HT4, lo que le confiere una acción facilitadora colinérgica. A una dosis de 25 mg tres veces al día levosulpirida acelera el vaciamiento gástrico y de la vesícula biliar. Ensayos clínicos han mostrado que levosulpirida es más eficaz que placebo en la reducción de los síntomas dispépticos, y estudios comparativos han mostrado que levosulpirida posee un efecto similar o superior al de otros fármacos antagonistas dopaminérgicos. El perfil de seguridad de levosulpirida es bueno, y la frecuencia de acontecimientos adversos similar a la de otros fármacos antagonistas D2. Por ello, este fármaco constituye una opción terapéutica útil en el manejo de los pacientes con dispepsia funcional, así como en pacientes con retraso del vaciamiento gástrico como la gastroparesia.

Abstarct

Levosulpiride is a sulpiride isomer that exerts its prokinetic action through a dual mechanism: 1) as a D2 dopamine receptor antagonist and 2) as a serotonin 5HT4 receptor agonist, conferring this drug with a cholinergic effect. At a dosage of 25 mg three times daily, levosulpiride accelerates gastric and gallbladder emptying. Clinical trials have shown that this agent is more effective than placebo in reducing the symptoms of dyspepsia, while comparative studies have demonstrated that its effect is similar or superior to that of other dopamine antagonists. The safety profile of levosulpiride is good and the frequency of adverse events is similar to that of other D2 dopamine antagonists. Therefore, this drug is a useful therapeutic option in the management of patients with functional dyspepsia, as well as in those with delayed gastric emptying.

Section snippets

Introducción

Los trastornos motores de tracto digestivo superior se pueden dividir en dos grandes grupos: 1) los trastornos funcionales digestivos, como la dispepsia funcional, y 2) los trastornos motores digestivos propiamente dichos, como la gastroparesia. Los primeros son generalmente leves aunque muy frecuentes, y se caracterizan por una combinación de alteraciones sensoriales y motoras, muchas veces asociadas a factores psicosociales como el estrés. Por el contrario, los trastornos motores digestivos

Acción sobre el tracto digestivo en humanos

Tal y como su nombre indica, la levosulpirira es el enantiómero levógiro de la sulpirida (fig. 1). Es decir, es el isómero de la sulpirida que desvía la luz polarizada hacia la izquierda. Esta configuración le da una mayor afinidad por los receptores tipo 2 de la dopamina, por lo que tendrá mayor potencia de acción con dosis menores que la forma racémica (sulpirida).

El mecanismo principal de acción de levosulpirida es por inhibición de los receptores tipo 2 de la dopamina (D2) localizados en la

Trastornos de la motilidad gastrointestinal

Dado que el mecanismo principal de acción de levosulpirida es una aceleración en el vaciamiento gástrico y de la vesícula biliar, su uso debería de ser beneficioso para los pacientes que presentan alteraciones en el vaciamiento gástrico o vesicular.

Eficacia clínica de levosulpirida

Levosulpirida esta aprobada en España para el tratamiento de la dispepsia funcional. Diversos estudios doble ciego y aleatorizados han estudiado el efecto de levosulpirida sobre los síntomas digestivos en la dispepsia funcional4. Levosulpirida disminuye significativamente la intensidad de los síntomas en los pacientes, tanto cuando son juzgados por el propio paciente como por el médico. Esta disminución es significativamente mayor que la que se produce en respuesta a placebo16. Levosulpirida

Datos preclínicos

En estudios preclínicos utilizando dosis superiores a las recomendadas terapéuticamente no se han observado reacciones de toxicidad que puedan relacionarse con el principio activo. A dosis muy elevadas se pueden producir reacciones de tipo neuroléptico como somnolencia, postración y temblores en los animales estudiados. Los estudios de teratogenidad han resultado negativos2.

Datos clínicos

Se ha evaluado la tolerabilidad de levosulpirida en más de 1.300 sujetos en los diversos ensayos clínicos realizados. En

Conclusión

Levosulpirida es un fármaco procinético que actúa de forma dual inhibiendo la acción dopaminérgica (antagonista D2) y facilitando la acción colinérgica (agonista 5HT4). Ensayos clínicos controlados han demostrado que reduce el vaciamiento gástrico y el vaciamiento de la vesícula biliar, y que es superior a placebo en la mejora de los síntomas epigástricos (náuseas, vómitos, malestar epigástrico, pirosis) en pacientes con dispepsia funcional y pacientes con gastroparesia. El perfil de seguridad

Conflicto de intereses

Los autores declaran no tener ningún conflicto de intereses.

Bibliografía (22)

  • V. Arienti et al.

    The effects of levosulpiride on gastric and gall-bladder emptying in functional dyspepsia

    Aliment Pharmacol Ther

    (1994)
  • Cited by (0)

    View full text