Progresos en GastroenterologíaLevosulpirida en el manejo de la dispepsia funcional y la gastroparesiaLevosulpiride in the management of functional dyspepsia and delayed gastric emptying
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Introducción
Los trastornos motores de tracto digestivo superior se pueden dividir en dos grandes grupos: 1) los trastornos funcionales digestivos, como la dispepsia funcional, y 2) los trastornos motores digestivos propiamente dichos, como la gastroparesia. Los primeros son generalmente leves aunque muy frecuentes, y se caracterizan por una combinación de alteraciones sensoriales y motoras, muchas veces asociadas a factores psicosociales como el estrés. Por el contrario, los trastornos motores digestivos
Acción sobre el tracto digestivo en humanos
Tal y como su nombre indica, la levosulpirira es el enantiómero levógiro de la sulpirida (fig. 1). Es decir, es el isómero de la sulpirida que desvía la luz polarizada hacia la izquierda. Esta configuración le da una mayor afinidad por los receptores tipo 2 de la dopamina, por lo que tendrá mayor potencia de acción con dosis menores que la forma racémica (sulpirida).
El mecanismo principal de acción de levosulpirida es por inhibición de los receptores tipo 2 de la dopamina (D2) localizados en la
Trastornos de la motilidad gastrointestinal
Dado que el mecanismo principal de acción de levosulpirida es una aceleración en el vaciamiento gástrico y de la vesícula biliar, su uso debería de ser beneficioso para los pacientes que presentan alteraciones en el vaciamiento gástrico o vesicular.
Eficacia clínica de levosulpirida
Levosulpirida esta aprobada en España para el tratamiento de la dispepsia funcional. Diversos estudios doble ciego y aleatorizados han estudiado el efecto de levosulpirida sobre los síntomas digestivos en la dispepsia funcional4. Levosulpirida disminuye significativamente la intensidad de los síntomas en los pacientes, tanto cuando son juzgados por el propio paciente como por el médico. Esta disminución es significativamente mayor que la que se produce en respuesta a placebo16. Levosulpirida
Datos preclínicos
En estudios preclínicos utilizando dosis superiores a las recomendadas terapéuticamente no se han observado reacciones de toxicidad que puedan relacionarse con el principio activo. A dosis muy elevadas se pueden producir reacciones de tipo neuroléptico como somnolencia, postración y temblores en los animales estudiados. Los estudios de teratogenidad han resultado negativos2.
Datos clínicos
Se ha evaluado la tolerabilidad de levosulpirida en más de 1.300 sujetos en los diversos ensayos clínicos realizados. En
Conclusión
Levosulpirida es un fármaco procinético que actúa de forma dual inhibiendo la acción dopaminérgica (antagonista D2) y facilitando la acción colinérgica (agonista 5HT4). Ensayos clínicos controlados han demostrado que reduce el vaciamiento gástrico y el vaciamiento de la vesícula biliar, y que es superior a placebo en la mejora de los síntomas epigástricos (náuseas, vómitos, malestar epigástrico, pirosis) en pacientes con dispepsia funcional y pacientes con gastroparesia. El perfil de seguridad
Conflicto de intereses
Los autores declaran no tener ningún conflicto de intereses.
Bibliografía (22)
- et al.
Pharmacotoxicological aspects of levosulpiride
Pharmacol Res
(1995) - et al.
5-HT4 receptors contribute to the motor stimulating effect of levosulpiride in the guinea-pig gastrointestinal tract
Dig Liver Dis
(2003) - et al.
Effectiveness of levosulpiride versus metoclopramide for nausea and vomiting in advanced cancer patients: a double-blind, randomized, crossover study
J Pain Symptom Manage
(1995) - et al.
Functional gastroduodenal disorders
Gastroenterology
(2006) Gastroparesis: symptoms, evaluation, and treatment
Gastroenterol Clin North Am
(2007)- et al.
Levosulpiride and cisapride in the treatment of dysmotility-like functional dyspepsia: a randomized, double-masked trial
Clin Gastroenterol Hepatol
(2004) - et al.
Levosulpiride: a review of its clinical use in psychiatry
Pharmacol Res
(1995) Procinéticos y antiflatulentos
- et al.
Levosulpiride for Dyspepsia and Emesis: A Review of its Pharmacology, Efficacy and Tolerability
Clin. Drug Invest
(2000) - et al.
Effect of D2-dopamine receptor antagonist levosulpiride on diabetic cholecystoparesis: a double-blind crossover study
Aliment Pharmacol Ther
(1995)